Спочатку препарат був створений для лікування анемії, спадкового ангіоневротичного набряку, прискорення відновлення після операцій, а також для застосування у ветеринарії для збільшення м'язової маси, стимуляції кровотворення, зміцнення кісток та стимуляції апетиту ослаблених або хворих тварин.

Таблетки стероїду мають більш виражену синергічну дію, ніж вінстролтому їм і віддається перевага. Але й із таблетованою формою не все так просто. Станозолол має вищий ступінь негативного впливу печінку.

Стимулює анаболічні та пригнічує катаболічні процеси, спричинені глюкокортикоїдами. Покращує трофіку тканин, сприяє відкладенню кальцію в кістках, затримує в організмі азот, фосфор, сірку. Гемопоетична дія пов'язана із збільшенням синтезу еритропоетину.