Хлорпротіксен визначається у жовчі, що свідчить про наявність кишково-печінкової циркуляції препарату. Метаболіти хлорпротиксену позбавлені нейролептичної активності. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) становить близько 16 годин (діапазон 4-33 години).

При прийомі внутрішньо швидко всмоктується. Дія настає через 20 хв. Піддається пресистемному метаболізму (у стінках кишечника та печінки); через ефекту «першого проходження» плазмові концентрації завжди нижчі, ніж при внутрішньом'язовому введенні. Проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко.

Хлорпротіксен є нейролептиком, похідним тіоксантену. Має антипсихотичну, виражену седативну та помірну антидепресивну дію. Антипсихотичну дію нейролептиків пов'язують із блокадою дофамінових рецепторів, а також, можливо, блокадою 5-НТ (5-гідрокситриптамінових) рецепторів.