Виводиться, переважно, нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення (T1/2) становить 1-6 хв (зменшується на пізніх термінах вагітності та в період грудного вигодовування). Дослідження фармакокінетики окситоцину у пацієнтів із нирковою недостатністю не проводились.

При внутрішньовенному введенні дія окситоцину на матку проявляється майже миттєво і триває протягом 1 год. При введенні міотонічне дія настає в перші 3-7 хв і продовжується протягом 2-3 год.

Найбільше окситоцину викидається у кров: у жінок – у перші місяці після пологів, у чоловіків – після сексу з коханою жінкою. Його нестача вганяє у тугу, підвищує рівень тривоги.