Після прийому внутрішньо тофізопи швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ. Cmax досягається протягом 2 год, після чого концентрація у плазмі знижується моноекспоненційно.
Його ефект настає протягом 1-2 годин та зберігається в середньому 3-4 години. Терміни та тривалість дії багато в чому залежать від індивідуальних особливостей організму та вираженості симптоматики.
Взаємодіє з бензодіазепіновими рецепторами, підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора, посилює ГАМК-міметичні процеси у ЦНС. Має анксіолітичну активність, що практично не супроводжується седативною, міорелаксуючою і протисудомною дією.
Препарат Грандаксин (тофізопи) впливає на рівень тривожності та вегетативні прояви, внаслідок чого значно покращуються показники стресостійкості, а значить і адаптації в ситуаціях психоемоційної напруги.