Мелатонін виділяється з організму нирками. Середній період напіввиведення (Т|/2) мелатоніну складає 45 хвилин. Виведення здійснюється з сечею, близько 90% у вигляді сульфатного та глюкуронового кон'югатів 6-гідроксимелатоніну, а близько 2% – 10% виводився у незміненому вигляді.

Мелатонін не завдає шкоди здоров'ю, навіть перевищити дозування на добу. Але залежно від індивідуальних особливостей організму іноді буває головний біль, алергічна реакція, ранкова сонливість, нудота. Є також протипоказання: Вагітність і період лактації

Мелатонін швидко руйнується при навіть слабкому освітленні та при спеці. Тому спати рекомендується при дуже темних шторах. І потрібно охолоджувати приміщення до +18 – +20 градусів.