Налтрексон є чистим антагоністом опіоїдних рецепторів. Конкурентно зв'язується з опіоїдними рецепторами всіх типів і запобігає або усуває дію як ендогенних опіоїдів, так і екзогенних опіоїдних препаратів – опіоїдних анальгетиків та їх сурогатів.

Щоденний прийом 50 мг налтрексону, мінімальний курс – 3 місяці. Лікування має бути частиною відповідної програми усунення алкогольної залежності. Протягом курсу лікування необхідно відстежувати відданість всім компонентам лікування алкоголізму, які впливають на сприятливий результат.

– як допоміжний засіб при абстиненції після відміни опіоїдних анальгетиків. – комплексне лікування алкогольної залежності.

Будучи сильнодіючим антагоністом наркотичних анальгетиків, таких як героїн, морфін, метадон та ін. налтрексон блокує ефект від прийому речовин, що містять опіати, за рахунок чого прийом наркотиків стає безглуздим. Налтрексон випускається як у вигляді таблеток, так і у вигляді імплантату.